シクロデキストリン複合体を含む変形可能なリポソームの開発によるButamben麻酔薬の有効性の向上

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本研究は、「薬物-サイクロデキストリン(CD)-変形可能なリポソーム」戦略により、ブタンベン(BTB)の麻酔効果を高めることを目的としている。本研究では、天然(α-、β-、γ-)および誘導体(ヒドロキシプロピル-α-、β-、スルホブチルスル-β、メチル-β)のCDを用いた相溶性試験により、βCDおよびその誘導体に対するBTBの親和性が最も高いことが明らかになり、メチル-βCD(RAMEB)が最適なキャリアであることが示された。最適なBTB-RAMEB製品は、ステアリルアミンを単独またはコール酸ナトリウムと一緒にエッジアクティベーターとして含む変形可能なリポソームの水性コアに封入するために選ばれた。二重層に親油性の薬剤(0.5%w/v)を、水性コアに親水性のRAMEB複合体(0.5%w/v)を封入したダブルロード(DL)リポソームと、二重層に1%w/vの普通の薬剤を封入したシングルロード(SL)リポソームを比較した。いずれのリポソームも300nm以下の均一な大きさで,高い変形性を示し,優れた封入効率を示した。DLリポソームはSLリポソームに比べて薬物の漏出を抑制する効果が高かった(4℃で3ヶ月間保存した後、5%未満対10%以上)。ウサギを用いたin vivo実験では,すべてのリポソーム製剤がアルコール溶液と比較して薬物の麻酔作用の強さと持続時間を有意(p < 0.05)に増加させたが,DLリポソームはSLリポソームよりもBTB麻酔作用の持続時間を有意(p < 0.05)に増加させた。両エッジアクチベーターを含むDLリポソームが最も優れた性能を持つことがわかった。

Mura, P.; Maestrelli, F.; Cirri, M.; Nerli, G.; Di Cesare Mannelli, L.; Ghelardini, C.; Mennini, N. Improvement of Butamben Anesthetic Efficacy by the Development of Deformable Liposomes Bearing the Drug as Cyclodextrin Complex. Pharmaceutics 2021, 13, 872. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13060872

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