ドンペリドンの可溶化のための大環状シクロデキストリン

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大環状シクロデキストリンは,薬物の可溶化のための代替品として調製され,研究された[1]。CD22-48の混合物を、単独のCD26、CD27、CD28、CD29、CD30、CD33、CD34、および天然のCD(CD6、CD7、CD8)と比較して、低い水溶解度(0.025 mM)を持つドンペリドンの可溶化について検討した。最大の溶解度向上(2.7倍)はCD33(0.2mM)で得られ、これは同濃度のCD6(α-CD)およびCD7(β-CD)での1.8倍の向上よりも少し高かった。

この結果は興味深いが、HPBCDと比較する必要がある。0.1MのHPBCD溶液を用いて約10倍の増強効果が得られた[2]。さらに、BCDとクエン酸を第3成分として適用した場合[3]や、マンニトールとクエン酸を多成分包接化合物の成分として適用し、可溶化効率に相乗効果を与えた場合[4]には、それぞれさらに高い結果(76倍および160倍の向上)が得られた。最も効果が高かったのはCycloLabで、以下の図のようになった。

Szente, L.: Cyclodextrins in 2010: Unusual Harmony between Science, Technology and Industry. 15th International Cyclodextrin Symposium, Vienna, 2010

[1] Ismail, A., Kerdpol, K., Rungrotmongkol, T., Tananuwong, K., Ueno, T., Ekasit, S., Muangsin, N., Krusong, K. (2021) Solubility enhancement of poorly water soluble domperidone by complexation with the large ring cyclodextrin. International Journal of Pharmaceutics, 606, 120909, https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120909

[2] Ghodke DS, Chaulang GM, Patil KS, et al. (2010) Solid State Characterization of Domperidone: Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin Inclusion Complex. Indian J Pharm Sci. 72(2):245-249. doi:10.4103/0250-474X.65032

[3] Mali KK, Dias RJ, Ghorpade VS, Havaldar VD. (2010) Sodium alginate microspheres containing multicomponent inclusion complex of domperidone. Latin American Journal of Pharmacy 29:1199-207.

[4] Ghorpade, V., Dias, R.J., Mali, K.K., Havaldar, V. (2016) Preparation and Evaluation of Domperidone/β-Cyclodextrin/Citric Acid/Mannitol Quaternary Inclusion Complex: An In Vitro Study. Asian Journal of Pharmaceutics 10(3):S375-S385. DOI:10.22377/AJP.V10I03.777

注目の画像:

Ivanov et al. (2015) Org. Biomol. Chem.,13:1680-1689. https://doi.org/10.1039/C4OB02218A

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