抗ウイルス剤レムデシビル（REM）を配合したVeklury™（Gilead Sciences, Inc. ここでは、REMと可溶化剤であるスルホブチルエーテル-β-シクロデキストリン（SBECD）との間の非共有結合によるホスト-ゲスト型の相互作用の詳細を初めて明らかにし、その結果、溶解性が大幅に向上した。シクロデキストリンを添加したREM製剤が完全に非晶質であることは、X線回折、熱分析、ラマン化学マッピング、電子顕微鏡/エネルギー分散型分光法によって証明された。可溶化糖質の使用により、REMの水溶解性は300倍に向上し、薬剤の溶解速度も向上したため、治療用の安定した輸液の調製が可能になった。2DROESY NMRスペクトルにより、REMと賦形剤の相互作用についての情報が得られ、水溶液中では、アニオン性のSBECDと窒素を含むREMとの間にインクルージョン現象と静電引力が存在することが示された。また、SBECDを導入したREMのエレクトロスパンナノファイバーと凍結乾燥品の特性を比較した。
Szente, L., Puskás, I., Sohajda, T., Varga, E., Vass, P., Nagy, Z. K., Farkas, A., Várnai, B., Béni, S., & Hazai, E. (2021). Sulfobutylether-beta-cyclodextrin-enabled antiviral remdesivir: characterization of electrospun- and lyophilized formulations. Carbohydrate Polymers, 118011. Advance online publication. https://doi.org/10.1016/j.carbpol.2021.118011
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