COVID-19などの疾患に対するレムデシビルを用いた発明の開発動向について。特許レビュー

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レムデシビルの開発は、COVID-19治療のためのブレークスルーとなった。2020年以降、約50カ国で承認されている。レムデシビルの一般的な構造は、2009年に初めて開示された。本特許レビューでは、2009年から2021年5月16日までのCOVID-19およびその他の疾患を治療/予防するためのレムデシビルに基づく発明を、医学・薬学関連の特許を中心にまとめている。レムデシビルの主な特許/特許出願は、その組成、他の治療薬との新たな組み合わせ、送達システム、および新たな適応症に関するものである。本発明の組み合わせはCOVID-19に対して相乗効果を示し、デリバリーシステム/組成物は患者のコンプライアンスを改善した。また、レムデシビルのエボラ出血熱、肝炎、特発性肺線維症、糖尿病性腎症、心血管合併症などの新効能に関する発明により、その治療領域が拡大している。レムデシビルの革新的な組み合わせやデリバリーシステムにより、COVID-19の治療が改善されることが期待されている。

革新的なデリバリーシステムの例をいくつか紹介する。

CN111603408Aは、レムデシビルを含む口紅を請求している。このような口紅の開発は、現在進行中のパンデミックにおいて積極的な意義がある。この口紅は、SARS-CoV-2が人体の露出部で増殖するのを抑制し、ウイルスの生存時間を短縮し、感染のリスクを低減する。この口紅にさらされた後、ウイルスは30分以内に活性を失うことが実証されている。

CN111956630Aは、1〜100mg/mlのレムデシビルと溶媒(例えば、スルホブチル-β-シクロデキストリン、エタノール、水、またはそれらの混合物)からなるネブライザー用液体製剤(pH=3.5〜5.5)を提供している。ネブライザーから放出された霧状のレムデシビルは、主な感染部位(鼻腔、口腔、肺)に作用し、薬の効果を高める。また、薬剤の全身への曝露を抑え、レムデシビルの副作用を最小限に抑えることができる。

CN111956630Aは、1〜100mg/mlのレムデシビルと溶媒(例えば、スルホブチル-β-シクロデキストリン、エタノール、水、またはそれらの混合物)からなるネブライザー用液体製剤(pH=3.5〜5.5)を提供している。ネブライザーから放出された霧状のレムデシビルは、主な感染部位(鼻腔、口腔、肺)に作用し、薬の効果を高める。また、体内での薬剤の全身暴露を減らし、レムデシビルの副作用を最小限に抑えることができる。

CN112891327Aは、レムデシビル霧状吸入用液体製剤およびその調製物を提供する。液体製剤中のレムデシビルの含有量は0.1%から0.5%(w/v)であり、pHは5から7である。この送達システムにより、肺でのレムデシビルの曝露量は、静脈注射の場合よりもはるかに高くなる。

US11013688B1は、ソフトミスト吸入器を利用して、レムデシビルを含む1μl〜50μlの医薬活性液体を投与することによる、ウイルス感染症(COVID-19)の治療方法を紹介している。本特許では、水、エタノール、エチレングリコールを用いてレムデシビル溶液を調製し、ソフトミスト吸入器を用いて投与することを例示している。

Mohd. Imran, Ahmed Subeh Alshrari, Syed Mohammed Basheeruddin Asdaq, Abida (2021) COVID-19やその他の疾患に対するレムデシビルをベースにした発明の開発の傾向。A patent review,
Journal of Infection and Public Health, 14, 1075-1086,
https://doi.org/10.1016/j.jiph.2021.06.013.

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