HSV-2感染症の局所治療を目的としたアシクロビル担持スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリン修飾キトサンナノドロップレット

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アシクロビルは、単純ヘルペスウイルス2型(HSV-2)感染症治療のゴールドスタンダード薬である。しかし、アシクロビルはバイオアベイラビリティ(生物学的利用能)が低く、膣粘膜への滞留性も低いため、大量かつ頻回の投与が必要となり、膣局所治療の妨げとなっている。抗ウイルス剤の投与に伴う課題を克服するために、ナノキャリアが提案されている。本研究では、アシクロビルの抗ウイルス効果を向上させるために、スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリンで装飾されたナノドロップレットからなる新しい製剤を開発することを目的としています。シクロビルを担持したナノ液滴を得るために,あらかじめシクロビルをスルホブチルエーテル-β-シクロデキストリンと複合化させ,静電相互作用によってナノ液滴のキトサンシェルに取り込ませた。このアシクロビル-シクロデキストリン包接体は,相溶性,DSC,FTIR研究によって特徴づけられた。ナノドロップレットの平均直径は約400nmで、正の表面電荷を示した。アシクロビルはナノドロップレットに効率的に取り込まれ(カプセル化効率は約97%)、時間の経過とともにゆっくりと放出された。アシクロビルを担持したナノ液滴は、細胞培養においてHSV-2に対する抗ウイルス活性が遊離の薬剤に比べて増強された。これは、ナノ液滴を処理した細胞では、遊離のアシクロビルを処理した細胞に比べて薬剤の細胞内蓄積量が多いことに起因すると考えられる。これらの結果から、この新しいナノ製剤は、将来のHSV-2感染症に対するナノ殺虫剤の開発に道を開くものである。

Manuela Donalisio, Monica Argenziano, Massimo Rittà, Chiara Bastiancich, Andrea Civra, David Lembo, Roberta Cavalli (2020) Acyclovir-loaded sulfobutyl ether-β-cyclodextrin decorated chitosan nanodroplets for the local treatment of HSV-2 infections, International Journal of Pharmaceutics, 587, 119676,
https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2020.119676.

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