IrbesartanおよびCandesartanのγ-シクロデキストリン可溶化およびナノ凝集体形成に及ぼすSoluplus®の影響

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イルベサルタン(IRB)およびカンデサルタンシレキセチル(CAC)は水溶性が低いため、経口・局所投与時のバイオアベイラビリティに支障をきたす可能性がある。そこで、水溶性高分子を含む水溶液中における薬物のγ-シクロデキストリン(γCD)錯形成によるナノ凝集体形成について検討したところ、γCD錯形成によるナノ凝集体形成は、水溶性高分子を含む水溶液中における薬物の溶解性を向上させることがわかった。相溶性試験の結果,Soluplus®は試験したポリマーの中で薬物/γCD複合体の錯形成効率(CE)が最も高いことが示された。IRBとCACの水溶性は、Soluplus®の濃度に応じて顕著に増加した。薬物/γCD複合体および薬物/γCD/ソルプラス®複合体の形成は、示差走査熱量測定(DSC)、粉末X線回折(PXRD)、フーリエ変換赤外分光(FT-IR)などの固体特性により支持・確認された。また、プロトン核磁気共鳴(1H-NMR)分光法により、真の包接モードが証明された。二元系および三元系のナノ凝集体のサイズと形態は、動的光散乱(DLS)および透過型電子顕微鏡(TEM)技術を使用して観察した。これらのナノキャリアのサイズは、Soluplus®の濃度に依存する。 Soluplus® を使用することで、薬物の溶解性を大幅に高め、複雑なナノ凝集体を安定化することができ、薬物送達システムの有望なプラットフォームとなる可能性がある。

Hay Man Saung Hnin Soe,Suppakan Sripetch,Thorsteinn Loftsson,Einar Stefansson &Phatsawee Jansook (2021) Effect of Soluplus® on γ-Cyclodextrin Solubilization of Irbesartan and Candesartan and Their Nanoaggregates Formation. Pharm. Dev. Technol. https://doi.org/10.1080/10837450.2021.2017968

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