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Pillar[n]MaxQ: 水中での封鎖のための新しい高親和性ホストファミリー

医薬品への応用
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メリーランド大学のライル・アイザックス氏らの研究チームは、ホストとゲストの相互作用をより強く、より特異的なものにするために、Pillarareneの構造をさらに進化させた。”我々は、酸性の硫酸塩官能基を導入することで、より高い負の電荷密度を空洞の口の周りに作り出すことを企図した。”と著者らは記述している。負に帯電した硫酸基は、臨床的に重要な神経筋ブロック剤の特徴である第4級アンモニウムイオンを引きつけ、結合させる。硫酸基はまた薬剤のゲストが疎水性結合によってスムーズに空洞に引っ張られるように樽の分子構造を硬くすることを見出した。

研究者らは、この分子容器をPillar[n]MaxQと命名した(ここで、nはターゲットサイズに依存した可変の直径を示す)。研究チームは、このクラスの封鎖剤は、臨床で使用されているシクロデキストリン容器であるSugammadexに比べて、神経筋ブロッカーを最大10万倍強く結合することを観察した。さらに、封鎖剤は、封鎖すべきではない中枢神経系および末梢神経系内の神経インパルスの天然伝達物質であるアセチルコリンを識別した。

Weijian Xue, Peter Y. Zavalij, Lyle Isaacs (2020) Pillar[n]MaxQ: A New High Affinity Host Family for Sequestration in Water. Angew. Chem. 59, 13313-13319. https://doi.org/10.1002/anie.202005902

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