クルクミンを担持したβシクロデキストリンナノ粒子を用いた葉酸受容体を標的とした新規ドラッグデリバリーシステムによる癌治療への応用

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CD誘導体
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クルクミンのバイオアベイラビリティ、バイオセーフティ、および薬物搭載容量を向上させるために、葉酸受容体を標的とした新規のβ-シクロデキストリン薬物送達担体を構築した。葉酸(FA)でナノ粒子を修飾することで、放出制御と標的送達を実現した。
葉酸を結合させたβ-CD-ポリカプロラクトンブロック共重合体を合成し、その特徴を明らかにした。クルクミンを担持したナノ粒子(FA-Cur-NP)は、自己組織化によって構造化された。続いて,作製したナノ粒子の物理化学的特性,安定性,放出挙動,および腫瘍標的化能力を調べた。
その結果、FA-Cur-NPの平均粒子径は151.8nm、薬物含有率は20.27%であった。薬物放出プロファイルから、FA-Cur-NPからのクルクミンは、pH6.4のリン酸緩衝液(PBS)中ではpH7.4よりも有意に速く放出されたことがわかった。さらに、FA-Cur-NPの内在化は、FA受容体を介したエンドサイトーシスによって促進され、その細胞毒性は細胞への取り込み効率に比例していた。さらに、in vivo試験では、FA-Cur-NPが腫瘍部位に顕著に集積し、優れた抗腫瘍活性を示すことが確認された。

Hong W, Guo F, Yu N, Ying S, Lou B, Wu J, Gao Y, Ji X, Wang H, Li A, Wang G, Yang G. A Novel Folic Acid Receptor-Targeted Drug Delivery System Based on Curcumin-Loaded β-Cyclodextrin Nanoparticles for Cancer Treatment. Drug Des Devel Ther. 2021;15:2843-2855
https://doi.org/10.2147/DDDT.S320119

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