ステロイドの可溶化におけるSulfobutylether-β-cyclodextrinベースの低融点混合物の有望な結果

スポンサーリンク
スポンサーリンク
ドラッグデリバリー
スポンサーリンク
スポンサーリンク
スポンサーリンク

シクロデキストリン(CD)へのカプセル化および深部共晶溶媒(DES)への溶媒和は、いずれも難水溶性分子の可溶化のための効率的な戦略である。最近、我々は、DESと大環状化合物を組み合わせた新しいシステムを提案した。i) ホストを予め形成されたDESに可溶化する、または ii) ホストをDESの成分として使用し、低融点混合物(LMM)を得るという2つの異なるアプローチである。この戦略は、DESの特性に新たな結果をもたらし、より正確に超分子能力を溶媒に与え、興味深い性能に変換することができる。

本研究では,スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリン(Captisol®)とレブリン酸(1:44モル比)をベースにしたLLMを室温で調製し,このLMMの効率性を実証した。我々は,難溶性薬物のモデルとして選んだ4種のステロイド(ジプロピオン酸ベクロメタゾン,ブデソニド,プロピオン酸フルチカゾン,フロ酸モメタゾン)の可溶化にこのLMMが有効であることを実証した。その結果、低融点シクロデキストリンベースの混合物を使用すると、水に対してプロピオン酸フルチカゾンの溶解度が4000倍も増加することがわかった。この溶解度の大幅な向上は、低融点混合物内でのシクロデキストリンとの包接複合体の形成に関連している可能性がある。薬物の溶解性と生物学的利用能を高めることは、薬物の沈殿や凝固を防ぐことにつながる。これは、投与量の削減や環境負荷の低減など、望ましい薬理作用を達成するための主要な機能である。

Justine Petitprez, François-Xavier Legrand, Catherine Tams, J. D. Pipkin, Vince Antle, Miriana Kfoury & Sophie Fourmentin: Huge solubility increase of poorly water‐soluble pharmaceuticals by sulfobutylether‐β‐cyclodextrin complexation in a low‐melting mixture, Environmental Chemistry Letters, 2022. https://doi.org/10.1007/s10311-022-01415-y

コメント

タイトルとURLをコピーしました