ピロカルピン点眼液(ブイティ)

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VUITY™は、高齢者が老眼鏡なしで読書できるようになる可能性がある[1]

アッヴィ(AbbVie)社の子会社アラガン(Alergan)社が最近FDAに承認したVUITY™という目薬のおかげで、高齢者でも老眼鏡を使わずに読めるようになる日が近い。この製品は、40~50歳以降に近くが見えにくくなるすべての人(その数は米国だけで1億2800万人と推定される)にとって、老眼鏡の代わりになる可能性がある。この革新的な点眼薬は、「人生を変える」可能性を秘めている。

VUITYの作用は? VUITYの有効成分は、ピロカルピン塩酸塩です。この点眼液は、コリン作動性ムスカリン受容体アゴニストであるピロカルピン塩酸塩を1.25%含有し、等張の無色透明の無菌点眼液として調製されている。本剤は、1mL中に有効成分としてピロカルピン塩酸塩12.5mg(ピロカルピン遊離基1.06%(10.6mg)相当)を含有する。防腐剤は塩化ベンザルコニウム0.0075%である。ビュイティ点眼液の非活性成分は、ホウ酸、クエン酸ナトリウム二水和物、塩化ナトリウム、精製水であり、必要に応じてpHを3.5~5.5に調整するために塩酸および/または水酸化ナトリウムを含む場合もある。ピロカルピン塩酸塩は、目の特定の筋肉を収縮させ、高齢者が近くを見るのを助ける。

効能・効果 VUITYは、成人の老眼の治療に適応を有する。

老眼。老視とは、目の加齢に伴う生理的な調節機能不全のことで、近くのものをはっきりと見る能力が徐々に低下していく。40歳以上の成人の多くが罹患する「読書ぼけ」とも呼ばれる。また、小さな文字が読みづらくなり、読み物を遠くに持っていかなければならなくなる。老眼になると、水晶体が徐々に硬くなり、形が変わりにくくなるため、近くのものにピントを合わせるのが難しくなる。老眼でない眼は、虹彩の奥にある透明な水晶体が形を変えやすく、網膜に光を集めるので、近くのものが見やすくなる。

臨床試験の結果 VUITY を 1 日 1 回両目に滴下する臨床試験において、投与 3 時間後の 30 日目に、遠見視力表で 1 行以上失わずに近見視力表で 3 行以上増加した患者の割合で治癒力を測定した。

シクロデキストリンとピロカルピンの相互作用

シクロデキストリンとピロカルピンの相互作用は古くから研究されており、シクロデキストリンによる錯形成の結果もよく知られている。約520の論文と数多くの特許が、ピロカルピン製剤に関連する。シクロデキストリンの応用は、主に薬物の水溶性、角膜透過性、吸収性、安定性を改善することを目的としている。[3] フィンランドのクオピオ大学薬学部は、多くの重要な論文を発表している。フィンランドの研究では、HPBCDとSBECD(Captisol)がピロカルピン眼科用組成物の有効性を改善するために有用であることに焦点が当てられた。[4-6]

ピロカルピンのシス-トランス異性体をCDアシストキャピラリー電気泳動で良好に分離したJ. Chromatographyの論文のように、シクロデキストリンを用いたピロカルピン異性体の分離に関する論文もある。

参考文献

[1] https://people.com/health/fda-approved-eye-drug-vuity-improves-close-up-vision/

[2] Khurana, AK “Asthenopia, anomalies of accommodation and convergence”. Theory and practice of optics and refraction (2nd edition). Elsevier. pp.100–107. September 2008.

[3] Freedman KA; Klein JW; Crosson CE Beta-cyclodextrins enhance bioavailability of pilocarpine.Curr Eye Res 1993 Jul;12(7):641-7 1994. (HPBCDI)

[4] (Ref: Jarho, P. et al. Hydroxypropyl-.beta.-cyclodextrin increases the aqueous solubility and stability of pilocarpine prodrugs Pharm. Res. (1995), 12(9), 1371-5, 1995

[5] Jarvinen,T;et al. Sulfobutyl ether beta-cyclodextrin SBE-beta-CD) in eyedrops improves the tolerability of a topically applied pilocarpine prodrug in rabbits J-Ocul-Pharmacol-Ther. 1995 Summer; 11(2): 95-106

[6] Jarho, P. et al Modified b-cyclodextrin (SBE7-beta-CD) with viscous vehicle improves the ocular delivery and tolerability of pilocarpine prodrug in rabbits J. Pharm. Pharmacol. (1996), 48(3), 263-269

[7] Peterson, T.Separation of drug stereoisomers by capillary electrophoresis with cyclodextrins J. Chromatogr., 630(1-2), 353-61, 1992)

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