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一酸化窒素を効率的に送達するための可視光活性化シクロデキストリン複合体と蛍光レポーターおよびベタキソロールとの包接体

CD誘導体
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βCD-NBFNO1およびβCD-NBFNO2は、N-ニトロソアミノ-ニトロ-ベンゾフラザンを、長さの異なる柔軟なスペーサーを介して、それぞれβCDスカフォールドの一次および二次水酸基部に共有結合させたものである[1]。両βCD共役体は水溶性で、青または緑の光を照射すると一酸化窒素を放出する。量子収率はΦNO(青)=0.13, 0.31、ΦNO(緑)=0.007, 0.013で、前者は可視光で活性化する非金属含有NOドナーとしてはこれまでに報告された最大の値である。このように、NOの放出後と放出前の発色部位の蛍光グリーンのコントラストが良いため、外部蛍光剤を添加することなく、簡単にリアルタイムでNOの発生量を定量することができる。また、これらのβCD誘導体は、付属物があるにもかかわらず、光化学反応に影響を与えることなく、β遮断薬であるベータキソロールと結合することができた。NOのよく知られた血管拡張作用を考慮すると,今回のβCD誘導体は,眼の治療を目的としたバイオ医薬品の研究に適した魅力的な候補である。

ベタキソロール

[1] M Seggio, S Payamifar, A Fraix, O Catanzano, C Conte, F Quaglia, S Sortino (2021) Visible Light-Activatable Cyclodextrin-Conjugates for the Efficient Delivery of Nitric Oxide with Fluorescent Reporter and their Inclusion Complexes with Betaxolol. – New Journal of Chemistry, accepted manuscript. https://doi.org/10.1039/D1NJ00039J

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