Covid-19に対するイベルメクチン

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イベルメクチンは、多くの寄生虫感染症の治療に使用される薬で、化学的には、この化合物とその誘導体は、もともとステロマイセス菌から分離された大環状ラクトンである。

図1.イベルメクチンの構造式

イベルメクチンは、薬理学的にはグルタミン酸チャネル活性化剤であるため、幅広い抗寄生虫薬として使用されている。また、HIV-1やデングウイルスに対しても強力な抗ウイルス活性を有する。イベルメクチンは、AKT/mTORシグナル伝達経路およびマイトファジーを介してオートファジーを誘導する。[1]

[1] Zachari, M. et al Selective Autophagy of Mitochondria on a Ubiquitin-Endoplasmic-Reticulum Platform, Developmental Cell 50, 627–643, 2019. https://doi.org/10.1016/j.devcel.2019.06.016

シクロデキストリンとイベルメクチンとの包接複合体だけでなく、化学的にタグ付けされた結合体も合成し、検討した。イベルメクチンとβ-CDを共有結合させたイベルメクチンの腹腔内注射は、転写因子(TCF)依存性のヒト結腸癌異種移植片のin vivoでの阻害に有効であることが明らかになった。[6]

[6] Melotti, A. et al The river blindness drug Ivermectin and related macrocyclic lactones inhibit WNT-TCF pathway responses in human cancer. EMBO Mol Med. 6(10), 1263–1278, 2014. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4287931/

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