HPBCDで可溶化されたレスベラトロール類縁体は抗菌・抗炎症作用を示す

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シンガポール国立大学歯学部の最近の成果についての学術報告書を掲載した。 レスベラトロール(RES)は天然ポリフェノールであり、歯周炎の補助的な治療法としての可能性を有する。しかし,その薬物動態の悪さや,一般的に使用されている溶媒であるジメチルスルホキシド(DMSO)に対する毒性の懸念から,臨床応用の妨げとなっている.本研究では,FDA承認を取得している2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン(HPβCD)を可溶化剤として用いて,RESとその類縁体(プタロスチルベン[PTS],オキシレスベラトロール[OXY],ピセアタノール[PIC])の抗菌性を比較検討した。これらの特性を歯周病原体であるフソバクテリウム・ヌクレータム(Fusobacterium nucleatum)に対して検討した。PTSはHPβCDで最も強力な抗菌効果を示し,MICはRES,OXY,PICに比べて60倍以上低かった。また,PTSはF. nucleatumのバイオフィルム形成を抑制した。また,PTSは細胞内容物の漏出を誘発し,細菌の生存率を低下させることで抗菌作用を示した。また,PTSはF.ヌクレータムを負荷したマクロファージに対して,抗酸化経路のアップレギュレーションやNF-κB活性化の阻害を介した免疫調節作用を示した。PTSのF.ヌクレータムに対する抗菌力はRESや他の類似物質と比較して優れており、免疫調節作用と相まって、PTSとHPβCDとの複合体は歯周炎治療の補助的な栄養補助食品の候補として期待されている。

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