シクロデキストリンの多用途鼻腔応用:賦形剤と活性剤?

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医薬品原薬
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鼻腔用製剤にシクロデキストリンを使用することにより、局所および全身への作用、さらに鼻から脳への薬物の輸送を目的とした多用途の薬物送達システムを得ることができるようになった。現在、in vitroおよびin vivoのモデル鼻腔用製剤におけるCDの効果を分析するのに適している。

呼吸器粘膜を透過する薬物は血流に到達しやすく、嗅覚粘膜を透過する薬物は脳脊髄液(CSF)を直接ターゲットとすることができる。このようなデータからCDは、神経細胞様成分に乏しい呼吸器系粘膜と神経細胞様成分に富む嗅覚系粘膜で薬物透過を促進する性質が異なる可能性があるが、HP-B-CDおよびRM-B-CD(10%未満)溶液は鼻粘膜への毒性を低いようだ。

すでに販売されている2つの薬剤

BaqsimiTM (Eli Lilly, Indianapolis, USA) は、グルカゴンの浸透促進剤としてbetadexを含む鼻腔用乾燥粉末製剤で、糖尿病患者の重症低血糖の治療に使用されている。

Aerodiol® (Servier, Suresnes, France) は、17-エストラジオール半水和物にランダムメチル化ベタデックスを配合した点鼻液で、ホルモン補充療法に使用されるものである。

本総説では、薬剤の経鼻投与によるCDの全身効果を研究するための様々なin vitroおよびin vivoモデル、ならびにアルツハイマー病などにおける活性剤としての経鼻投与CDの使用について、いくつかの例を挙げている。

Rassu, G.; Sorrenti, M.; Catenacci, L.; Pavan, B.; Ferraro, L.; Gavini, E.; Bonferoni, M.C.; Giunchedi, P.; Dalpiaz, A. Versatile Nasal Application of Cyclodextrins: Excipients and/or Actives? Pharmaceutics 2021, 13, 1180.
https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13081180

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