スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリンを用いた抗ウイルス剤レムデシビル:エレクトロスパン製剤および凍結乾燥製剤の特性評価

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抗ウイルス剤レムデシビル(REM)を配合したVeklury™(Gilead Sciences, Inc. ここでは、REMと可溶化剤であるスルホブチルエーテル-β-シクロデキストリン(SBECD)との間の非共有結合によるホスト-ゲスト型の相互作用の詳細を初めて明らかにし、その結果、溶解性が大幅に向上した。シクロデキストリンを添加したREM製剤が完全に非晶質であることは、X線回折、熱分析、ラマン化学マッピング、電子顕微鏡/エネルギー分散型分光法によって証明された。可溶化糖質の使用により、REMの水溶解性は300倍に向上し、薬剤の溶解速度も向上したため、治療用の安定した輸液の調製が可能になった。2DROESY NMRスペクトルにより、REMと賦形剤の相互作用についての情報が得られ、水溶液中では、アニオン性のSBECDと窒素を含むREMとの間にインクルージョン現象と静電引力が存在することが示された。また、SBECDを導入したREMのエレクトロスパンナノファイバーと凍結乾燥品の特性を比較した。

980mgのREM-SBECD二元系の再構成特性:6mLの脱イオン水に凍結乾燥した物理的混合物と電気紡績ナノファイバー複合体。

Szente, L., Puskás, I., Sohajda, T., Varga, E., Vass, P., Nagy, Z. K., Farkas, A., Várnai, B., Béni, S., & Hazai, E. (2021). Sulfobutylether-beta-cyclodextrin-enabled antiviral remdesivir: characterization of electrospun- and lyophilized formulations. Carbohydrate Polymers, 118011. Advance online publication. https://doi.org/10.1016/j.carbpol.2021.118011

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