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経口インスリン送達のためのNACとArg修飾HPBCDを基盤とした包接複合体

CD誘導体
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インスリンは糖尿病の治療に最も効果的な薬剤である。現在、皮下注射はまだインスリン送達のための一般的な方法である。しかし、患者のコンプライアンスが高く、侵襲性が少ないことから、経口投与が最も好ましい方法と考えられている。本研究では、新規なN-アセチル-L-システインおよびアルギニン修飾ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン(NAC-HP-β-CD-Arg)の合成に成功し、その特徴が調べられた。NAC-HP-β-CD-Argは、インスリンと複合体を形成し、インスリンの経口送達のためのキャリアとして使用された。酵素分解試験の結果、NAC-HP-β-CD-Argはインスリンを酵素分解から保護することがわかった。さらに、この担体はムチンと強い結合能を示した。NAC-HP-β-CD-Arg/インスリン複合体のCaco-2細胞単層膜への輸送効率は、遊離インスリンよりもはるかに高かった。In vivo試験の結果、NAC-HP-β-CD-Arg/インスリン複合体の経口投与は、糖尿病ラットにおいて優れた持続的な血糖降下作用を示した。これらのことから、NAC-HP-β-CD-Argは、インスリンの経口投与に適したキャリアであることが示唆された。

Carbohydrate Polymers
Li S et al. (2021) Inclusion complex based on N-acetyl-L-cysteine and arginine modified hydroxypropyl-β-cyclodextrin for oral insulin delivery. Carbohydrate Polymers 252, 117202. https://doi.org/10.1016/j.carbpol.2020.117202

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